O chionn ghoirid, dh’ainmich GenFleet an dàta ìre II as ùire de sgrùdadh KROCUS, fulzerasib (GFH925, casg KRAS G12C) ann an co-bhonn ri cetuximab airson làimhseachadh ciad-loidhne aillse sgamhain neo-bheag-cheallach (NSCLC), ann an geàrr-chunntas aig taisbeanadh beòil beag coinneamh bhliadhnail Co-labhairt Ailse Sgamhain na h-Eòrpa 2025 (ELCC).
’S e Fulzerasib a’ chiad bhacadh KRAS G12C a chaidh a leasachadh ann an Sìona agus a fhuair tagradh NDA air aontachadh agus air a bhuileachadh le Sònrachadh Ath-sgrùdaidh Prìomhachais leis an NMPA. Fhuair Fulzerasib Sònrachaidhean Leigheas Breakthrough am-bliadhna cuideachd airson a bhith a’ làimhseachadh euslaintich NSCLC le mutant KRAS G12C adhartach a fhuair co-dhiù aon leigheas siostamach agus euslaintich CRC a fhuair co-dhiù dà leigheas siostamach. Faodar teaghlach pròtain RAS a roinn ann an roinnean KRAS, HRAS agus NRAS. Lorgar mùthaidhean KRAS ann an faisg air 90% de aillse pancreatic, 30-40% de aillse coloin, agus 15-20% de dh’euslaintich aillse sgamhain. Chithear fo-sheata mùthaidhean KRAS G12C nas trice na an fheadhainn le mùthaidhean ALK, ROS1, RET agus TRK 1/2/3 còmhla. Tha GFH925 na bhacadh KRAS G12C ùr, gnìomhach beòil, cumhachdach a chaidh a dhealbhadh gus targaideadh gu h-èifeachdach air iomlaid GTP / GDP, ceum riatanach ann an gnìomhachadh slighe, le bhith ag atharrachadh fuigheall cysteine de phròtain KRAS G12C gu covalent agus gu neo-dhìolta. Sheall sgrùdaidhean ro-clionaigeach air roghnachd cysteine gu bheil fulzerasib gu math roghnach a dh’ionnsaigh G12C. Mar thoradh air an sin, bidh fulzerasib a’ cur bacadh èifeachdach air slighe nan comharran sìos an abhainn gus apoptosis cheallan tumhair agus stad cearcall cealla adhbhrachadh.
Chaidh 47 euslaintich NSCLC adhartach le KRAS G12C-mutant a chaidh nach deach a làimhseachadh roimhe a làimhseachadh le fulzerasib ann an co-bhonn ri cetuximab (fulzerasib 600mg BID + cetuximab 500 mg/m2 Q2W) bho 14 Faoilleach 2025.
Èifeachdas: Mar a bha air ceann-latha gearraidh dàta, am measg nan 45 euslaintich a fhuair co-dhiù aon mheasadh tumhair às dèidh làimhseachaidh, bha an ORR 80% agus bha an DCR 100%; bha crìonadh tumhair ≥ 50% aig 57.8%. Bha metastasis eanchainn aig 16 euslaintich (34%); am measg nan 14 euslaintich metastasis eanchainn a fhuair co-dhiù aon mheasadh tumhair às dèidh làimhseachaidh, bha an ORR a rèir RECIST 1.1 71.4%. Cha deach an ùine freagairt meadhanach (DoR) a ruighinn fhathast, agus bha 24 euslaintich fhathast air làimhseachadh le meadhan leanmhainn de 10.1 mìosan. Bha an mPFS 12.5 mìosan agus cha deach an mOS a ruighinn.
Sàbhailteachd: Aig ceann-latha gearraidh dàta, bha pròifil sàbhailteachd/fulangas fàbharach aig an leigheas measgaichte. Thachair TRAEn ann an 87.2% de dh’euslaintich agus chaidh a’ mhòr-chuid de na TRAEn a rangachadh 1-2; dh’fhiosraich 14.9% de dh’euslaintich co-dhiù aon TRAE ìre 3; gun TRAEn ìre 4-5. Bha droch bhuaidhean dona co-cheangailte ri làimhseachadh (TRSAE) aig 2 euslaintich agus chaidh measadh a dhèanamh air na TRSAEn mar dìreach co-cheangailte ri cetuximab; dh’fhiosraich 3 euslaintich TRAEn, gun cheangal ri fulzerasib, a’ leantainn gu stad dòs. Sheall KROCUS tachartas caran ìosal de stad no lùghdachadh dòs am measg diofar sgrùdaidhean measgaichte NSLCL le mutant G12C ciad-loidhne. Cha deach comharran sàbhailteachd ùra a chomharrachadh an taca ri fulzerasib no cetuximab mar àidseant singilte.
An-dràsta, tha mòran dheuchainnean clionaigeach fhathast ann an Sìona air teicneòlasan ùra an-aghaidh aillse a tha a’ sireadh euslaintich. Airson co-chomhairle mu dhrogaichean is teicneòlasan ùra, faodaidh tu fios a chuir gu Roinn Eadar-nàiseanta Ospadal Onco-eòlais Roinn a Deas Beijing.
Àireamh Fòn: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Àm puist: 15 Giblean 2025